Electrophysiologic and EKG effects
Quinidine มีฤทธิ์ยับยั้งการเข้าเซลล์ของ
sodium ทาง fast sodium channel รวมทั้งขัดขวางการทํางานของ catecholamine
ที่ alpha 1, alpha 2 และ muscarinic receptors ทําให้ conduction time ของ
AV node และ His Purkinje system ยาวขึ้นและเพิ่ม effective refractory period
ของกล้ามเนื้อหัวใจใน atrium ทําให้ในคลื่นไฟฟ้าหัวใจพบมีระยะเวลา PR interval,
QRS complex และระยะเวลา QT interval ยาวขึ้น
Clinical pharmacology
Quinidine มี bioavailability
ประมาณ 70% ถูกทำลายที่ตับและขับออกทางไตโดยทาง glomerular filtration และ
proximal tubular secretion ยานี้มี elimination half life ในเด็กประมาณ 4.7
ชั่วโมงและจะยาวขึ้นในทารกแรกคลอด ในผู้ป่วย cyanotic heart discase พบว่ามี
protein binding ของยานี้ลดลง ดังนั้นจึงควรลดขนาดของยาเมื่อใช้ในผู้ป่วยเหล่านี้
รวมทั้งในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่มีการทํางานของตับผิดปกติ และในผู้ป่วยโรคไต
Dosage regimen
การบริหารยาโดยการให้ loading
dose โดยการรับประทานในขนาด 3-5 mg/kg ทุก 3 ชั่วโมง 3 ครั้ง และหลังจากนั้นจึงให้
maintainance dose โดยการรับประทานในขนาด 15-60 mg/kg/day โดยการแบ่งให้ทุก
6-8 ชั่วโมง ยานี้สามารถให้ทางหลอดเลือดดําได้ แต่ไม่ควรให้ในเด็ก เนื่องจากทําให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำได้
Hemodynamic effect
การให้ยาทางหลอดเลือดดํา
สามารถทําให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำได้ เนื่องจากผลของ alpha blocking ทําให้เกิดหลอดเลือดขยายตัว
และมีอัตราการเต้นหัวใจเพิ่มขึ้น
Antiarrhythmic efficacy
Quinidine สามารถใช้ควบคุมได้ทั้งภาวะ
supraventricular tachyarrhythmia และ ventricular tachyarrhythmia ส่วนใหญ่ใช้ได้ดีในการรักษา
atrial flutter และ atrial fibrillation โดยมีวัตถุประสงค์เพื่อเปลี่ยนการเต้นผิดจังหวะเหล่านี้เป็น
sinus rhythm และทำให้คงอยู่ใน sinus thythm
Drug interaction
ยา phenytoin, phenobarbital
และ rifam-picin เพิ่มการขับออกทางตับของ quinidine จึงทําให้ระดับยาในเลือดลดลง
แต่ amiodarome และ cimetidine ลดการขับของยานี้ออกทางตับ จึงทําให้ระดับยาในเลือดเพิ่มขึ้น
ดังนั้นจึงต้องเพิ่ม หรือลดขนาดของยา เมื่อใช้ยาร่วมกัน และในกรณีที่ใช้ร่วมกับ
digoxin ต้องลดขนาดของ digoxin ลงประมาณ 25-50% เนื่องจากยานี้ทำให้ระดับของ
digoxin ในเลือดเพิ่มขึ้น
Adverse effect
Quinidine ทําให้เกิดอาการ
hypotension, cinchonism, psychosis, nausea, diarrhea, throm-bocytopenia
และ Coomb's positive hemolytic anemia และเกิด polymorphic ventricular tachycardia
(Torsade de Pointes) |