Aminoesters
Cocaine เป็นยาชาตัวแรกที่นำมาใช้ทางคลินิค
ปัจจุบันมีที่ใช้ค่อนข้างน้อยเนื่องจาก
มีฤทธิ์เป็นสารเสพติดคงใช้เพื่อเป็นยาทำให้หลอดเลือดหดตัวในการผ่าตัดทางหู
คอ จมูก
เท่านั้น
Procaine เป็นยาชากลุ่มนี้ที่ถูกสังเคราะห์ขึ้นเป็นตัวแรก
เป็นพิษต่อร่างกายน้อย สามารถ
ใช้ได้ถึง 1000 มก. ในผู้ใหญ่ปัจจุบันใช้น้อยลงมาก เพราะออกฤทธิ์สั้นและไม่สามารถ
เก็บยาได้เป็นเวลานาน
Chloroprocaine มีข้อดีตรงที่เริ่มออกฤทธิ์เร็ว
ถูกทำลายเร็วกว่า procaine ถึง 4 เท่า
จึงเป็นพิษต่อร่างกายน้อย ถูกทำลายได้เร็วในทารก จึงเป็นยาชาที่เหมาะสมในทาง
สูติกรรม แต่ข้อเสียคือ ต้องใส่สารที่ทำให้ยาคงตัว คือ ethylene-diaminetetraacetic
acid (EDTA) ซึ่งมีรายงานถึงผลข้างเคียงคือ ทำให้กล้ามเนื้อหลังแข็งเกร็งอย่างมาก
หลังจากการทำ epidural anesthesia จึงทำให้ความนิยมลดลงอย่างมาก
Tetracaine เป็นยาชาในกลุ่ม
ester ที่เริ่มออกฤทธิ์ช้าแต่ออกฤทธิ์นาน เนื่องจาก
ถูกทำลายช้าเป็น 4 เท่าของ procaine แต่เป็นพิษมากกว่าถึง 10 เท่า
ส่วนใหญ่ใช้เป็น
ยาชาสำหรับ subarachnoid anesthesia ซึ่งใช้กันมากในสหรัฐอเมริกา
tetracaine ขนาด 10-15 มก. ทำให้ได้ระดับการชาถึงกลางไขสันหลังระดับอก มีระยะเวลา
การออกฤทธิ์นาน 2-3 ชั่วโมง การผสม epinephrine ในยาชาทำให้ระยะเวลา
การออกฤทธิ์นานขึ้นร้อยละ 50
Benzocaine มีคุณสมบัติต่างจากยาชาอื่นในกลุ่มนี้คือไม่มีกลุ่ม
amine ซึ่งเป็นส่วนที่
ละลายในน้ำได้ดี มีค่า pKa=3.5 ยาจึงอยู่ในรูป free
base เป็นส่วนใหญ่ที่ pH
ของร่างกาย ดังนั้นจึงเป็นยาที่ไม่ละลายในน้ำและทำให้เกิดความระคายเคืองเมื่อฉีดยา
ส่วนใหญ่จึงใช้เป็น topical anesthesia เท่านั้น มีรายงานทำให้เกิด
methemoglobinemia ในสัตว์ทดลอง จึงควรใช้ยาด้วยความระมัดระวัง |
Aminoamides
Lidocaine เป็นยาชาที่เป็นที่รู้จักกันดี
สามารถใช้กับเทคนิคการให้ยาชาเกือบทุกแบบ
เพราะออกฤทธิ์เร็ว ทำให้เกิดการชาได้แน่นอนและใช้เป็นยารักษาการเต้นของหัวใจ
ผิดจังหวะ มีระยะเวลาออกฤทธิ์นานปานกลางซึ่งจะออกฤทธิ์นานขึ้นอีกถ้าผสม
epinephrine ด้วย ถูกทำลายที่ตับ ผ่านรกได้ง่ายแต่ตับของทารกสามารถทำลายยาได้
เกือบเท่าผู้ใหญ่จึงใช้ได้ค่อนข้างปลอดภัย
Dibucaine ถูกขับถ่ายออกจากร่างกายช้า
ส่วนใหญ่ถูกขับถ่ายทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง
และทำให้เกิดพิษต่อร่างกายมาก จึงไม่ค่อยนำมาใช้ทางคลินิก
Prilocaine ออกฤทธิ์ได้แรงเท่า
lidocaine ทำให้เกิดอาการเป็นพิษต่อร่างกายน้อยกว่า
จึงได้รับความนิยมในช่วงแรกๆ แต่ต่อมาพบว่าทำให้เกิด methemoglobinemia
ดังจะได้
กล่าวในเรื่องผลข้างเคียงของยาชา ความนิยมจึงลดลง ปัจจุบันใช้เฉพาะนำมาผสมกับ
lidocaine ได้เป็นส่วนผสมที่ชื่อ EMLAา
(Eutectic mixture of lidocaine and
prilocaine) ครีม
Mepivacaine เป็นยาชาที่มีคุณสมบัติคล้าย
lidocaine ในเรื่องความแรงของการ
ออกฤทธิ์และการเป็นพิษต่อร่างกาย มีระยะเวลาการออกฤทธิ์นานกว่า lidocaine
เล็กน้อย
มีข้อแตกต่างตรงที่ตับของทารกทำลายยาได้ช้ากว่า lidocaine ถึง 3
เท่า จึงไม่ควรใช้ใน
หญิงมีครรภ์และทารก
Bupivacaine
เป็นยาชาที่ออกฤทธิ์นานกว่า lidocaine 2-3 เท่า ความเข้มข้นขนาดต่ำ
มักใช้เป็นยาชา เพื่อแก้ปวดขณะเจ็บครรภ์คลอดหรือหลังผ่าตัด
เนื่องจากมีฤทธิ์ทำให้
เกิดการชามากกว่าทำให้กล้ามเนื้อหย่อนตัว ซึ่งเป็นข้อดีเพราะทำให้ผู้ป่วยแบ่งคลอดและ
ขยับตัวได้ ความเข้มข้นขนาดสูงขึ้นทำให้กล้ามเนื้อหย่อนตัวมากขึ้น
มีพิษกดหัวใจ
มากกว่า lidocaine มีรายงานว่าทำให้หัวใจหยุดเต้นโดยเฉพาะในหญิงมีครรภ์
ทำให้
การใช้ยาความเข้มข้น 0.75% ถูกห้ามใช้ในทางสูติกรรม
Etidocaine เป็นยาชาที่ออกฤทธิ์นานเช่นเดียวกับ
bupivacaine ทำให้เกิด
การหย่อนตัวของกล้ามเนื้อมากกว่าทำให้ชา และมีฤทธิ์กดกล้ามเนื้อหัวใจมากกว่า
lidocaine เช่นเดียวกับ bupivacaine จึงมีที่ใช้น้อยทางคลินิกคงใช้เฉพาะเป็นยาชา
ในการผ่าตัดทางตาเพราะต้องการทำให้ตาไม่เคลื่อนไหวขณะผ่าตัด
Ropivacaine เป็นยาชาตัวใหม่ที่สุดที่ถูกสังเคราะห์ขึ้น
ออกฤทธิ์แรงน้อยกว่าและ
สั้นกว่า bupivacaine เล็กน้อย มีข้อดีคือมีผลกดกล้ามเนื้อหัวใจและทำให้หัวใจ
เต้นผิดจังหวะน้อยกว่า bupivacaine และถ้าเกิดอาการเป็นพิษต่อหัวใจจะสามารถ
ช่วยชีวิตผู้ป่วยได้มากกว่า bupivacaine13
ขนาดที่ใช้ฉีดเป็นยาชาเข้าใต้ผิวหนังหรือ
เข้าช่อง epidural จะทำให้หลอดเลือดหดตัว14,15 ซึ่งเป็นข้อดีคือลดการเสียเลือดและ
ลดการดูดซึมยาทำให้ออกฤทธิ์อยู่นาน |
|