คำตอบ
ข้อ E ถูกต้อง
ยาหย่อนกล้ามเนื้อเกือบทุกชนิดถูกขับถ่ายออก
ทางไตยกเว้น atracurium และ mivacurium
atracurium ถูกขับถ่ายโดยผ่านขบวนการ Hofmann elimination และ
ester hydrolysis (รูปที่ 4) ซึ่งเป็นขบวนการทางเคมีที่ไม่ต้องอาศัยตับ
ไตและเอนไซม์ ในร่างกาย แต่อาศัยอุณหภูมิและ pH ที่เหมาะสม
ผลที่ได้จากขบวนการ Hofmann elimination คือ
laudanosine และ monoacrylate ส่วนผลจาก
ester hydrolysis จะได้ quaternary acid และ alcohol
ซึ่งไม่มีฤทธิ์หย่อนกล้ามเนื้อ
รูปที่ 4 แสดงการทำลาย atracurium ด้วยขบวนการ
Hofmann elimination และ ester hydrolysis
Mivacurium
ถูก hydrolysis ในพลาสมา
ด้วยเอนไซม์ pseudocholinesterase
( เหมือน succinylcholine ) การขับถ่ายยาจึงลดลง
ร้อยละ 50 ในผู้ป่วยโรคตับแข็ง
ส่วน vecuronium
และ rocuronium ซึ่งเป็น
ยาหย่อนกล้ามเนื้อกลุ่ม steroid รวมทั้งยาตัวอื่นในกลุ่มนี้
เช่น pancuronium จะถูกขับถ่ายทางตับ
vecuronium = 50-60 %, rocuronium = 70 % , pancurounium = 15 % และ rapacuronium
ยังไม่ทราบแน่ชัด metabolites ของยาเหล่านี้คือ
3-OH metabolite มีฤทธิ์หย่อนกล้ามเนื้อ = 80 %
ของ vecuronium , 2/3 ของ pancuronium และ
2-3 เท่าของ rapacuronium metabolites นี้ถูกขับออกทางไต ยาจึงสะสมในผู้ป่วยไตวาย
ถึงแม้ว่า vecuronium และ rocuronium จะถูกทำลายที่ตับเป็นส่วนใหญ่แต่ถ้าใช้
ขนาดสูงหรือใช้ต่อเนื่องเป็นเวลานานจะทำให้เกิดการ
สะสมของ metabolite ในผู้ป่วยไตวายได้
ตารางที่ 1 แสดงการขับถ่ายยาและขนาดยาของยาหย่อนกล้ามเนื้อ
ชนิดต่างๆ
Drug
|
Metabolism(%)
|
Elimination
Kidney% Liver %
|
ED95(mg/kg)
|
Mivacurium
|
Pseudocholinesterase 95-99%
|
<5%
|
None
|
0.07-0.08
|
Rapacuronium
|
Liver (unknown)
|
20%
|
Unknown
|
1.0-1.3
|
Atracurium
|
Hofmann elimination and ester hydrolysis
|
10-40%
|
None
|
0.23
|
Cisatracurium
|
Hofmann elimination 77%
|
16%
|
None
|
0.05
|
Vecuronium
|
Liver 30-40%
|
40-50%
|
50-60%
|
0.5
|
Rocuronium
|
None
|
<10%
|
>70%
|
0.3-0.4
|
Pancuronium
|
Liver 10-20%
|
85%
|
15%
|
0.06-0.07
|
d-tubocurarine
|
None
|
80%
|
20%
|
0.5
|
Pipecuronium
|
Liver 10%
|
>90%
|
<10%
|
0.04-0.05
|
Metocurine
|
None
|
>98%
|
<2%
|
0.28
|
Doxacurium
|
None
|
>90%
|
<10%
|
0.025
|
Alcuronium
|
None
|
80-90%
|
10-20%
|
0.7
|
Gallamine
|
None
|
100%
|
0%
|
3.0
|